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重点领域

重点领域

  • 分类:研究发展
  • 发布时间:2020-03-02 00:00:00
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化学合成:

化学合成在制药工业和药物开发过程中起着根本性的作用。通常,天然产物用作发现新药的原料,化学修饰对于提高新药的功效/安全性仍然至关重要。在过去的几年中,化学合成技术使人们发现了许多突破性疗法的药物。面对药物开发中日益严峻的挑战,需要先进的化学合成策略来推动各种药物的发现。

 

合成方法和过程获得了以前无法获得的化合物,并激发了新概念,例如新颖的药物设计,从而改变了药物发现和开发的实践。

 

我们的小组提出了质子穿梭催化的新策略(即质子的空间调节),发现了一系列高度不对称的反应,然后设计了多位催化中间体来参与选择性质子化(即质子的时间调节)以解锁一系列未知的化学反应。质子选择性迁移的概念被应用到其他研究小组的迁移反应中,这为合成特定片段和骨架提供了新的思路和技术方法。


(1)质子迁移试剂的开发

(2)多部位反应性中间体的研究

(3)群体迁移反应的研究

(4)合成方法在靶向抗肿瘤药物中的应用研究。


化学合成的最新进展

Technology

Chen, J.; Huang, Y.*, Asymmetric Catalysis with N-heterocyclic Carbenes as Non-covalent Chiral Templates. Nat. Commun. 2014, 5, 3437.

Yuan, P.; Chen, J.*; Zhao, J.*; Huang, Y.*, Enantioselective Hydroamidation of Enals by Trapping of a Transient Acyl Species. Angew. Chem. Int. Ed. 2018, 57, 8503.

Wang,Z.; Li, X.; Huang, Y.*, Direct α-Vinylidenation of Aldehydes and Subsequent Cascade Gold and Amine Catalysts Work Synergistically. Angew. Chem. Int. Ed. 2013, 42, 14219. Luo, C.;

Wang, Z.; Huang, Y.*, Asymmetric Intramolecular α-Cyclopropanation of Aldehydes Using a Donor/Acceptor Carbene Mimetic. Nat. Commun. 2015, 6, 10041.

Technology
Technology

Wang, L.; Wu, F.; Chen, J.; Nicewicz, D. A.*; Huang, Y.*, Visible Light Mediated [4+2] Cycloaddition of Styrenes Synthesis of Tetralin Derivatives. Angew. Chem. Int. Ed. 2017, 56, 6896.

Wu, F.; Wang, L.; Chen, J.*; Nicewicz, D. A.*; Huang, Y.*, Direct Synthesis of Polysubstituted Aldehydes via Visible-Light-Catalysis. Angew. Chem. Int. Ed. 2018, 57, 2174.

Wang, Z.; He, Z.; Zhang, L.; Huang, Y.*, Iridium-Catalyzed Aerobic α,β-Dehydrogenation of γ,δ-Unsaturated Amides and Acids: Activation of Both α- and β-C–H bonds through an Allyl–Iridium Intermediate. J. Am. Chem. Soc., 2018, 140, 735.

He, Z.; Song, F.; Sun, H.; Huang, Y.*, A Transition-Metal-Free Suzuki-Type Cross-Coupling Reaction of Benzyl Halides and Boronic Acids via 1,2-Metallate Shift. J. Am. Chem. Soc., 2018, 140, 2693.

Technology
Technology

Pan, P.; Chen, J. et al. Huang, Y.*; Hou, T.*, Structure-Based Drug Design and Identification of H2O-Soluble and Low Toxic Hexacyclic Camptothecin Derivatives with Improved Efficacy in Cancer and Lethal Inflammation Models in Vivo. J. Med. Chem. 2018, 61, 8613.

Pan, P.; Yu, H. et al. Huang, Y.*; Hou, T.*, Combating Drug-Resistant Mutants of Anaplastic Lymphoma Kinase with Potent and Selective Type‑I 1/2 Inhibitors by Stabilizing Unique DFG-Shifted Loop Conformation. ACS Cent. Sci. 2017, 3, 1208.

 

多肽药物开发

自胰岛素以来,多肽在医学治疗实践中发挥了重要作用。多肽代表一类药物化合物,在分子上介于小分子和蛋白质之间。在美国和其他主要市场上,已有60多种肽类药物获得批准。而且,越来越多的肽正在继续进行临床开发,并且最近被批准使用,如LiraglutideSomaglutide。多肽类药物的发现已从内源性人源肽扩展到更广泛的其他天然来源。多肽治疗的一个优势是为紧密模拟自然途径和生理功能的治疗干预提供了机会。

 

我们的研究领域主要包括四个方面:稳定肽的二级结构的方法学研究,治疗靶点的研究,微生物毒力的调节和抗感染治疗的研究以及肽自组装材料。实验室拥有完善的平台技术,包括固相肽合成技术,光催化反应技术,肽体外表征技术,高通量荧光筛选技术,质谱技术,细胞生物学技术,小动物荧光成像技术以及建立 肿瘤和其他疾病的小鼠模型技术,体内检测和免疫组织化学等。

 

 


草本天然植物提取物

待定...

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